логин/парольopenidlivejournal
Журнал ABC — Ваш гид здоровья, красоты и бодрости
www.abc-gid.ru
 
На главную
Всё о здоровье   Всё о болезнях   Всё о лекарствах
 
       

реклама на сайте abc-gid.ru
Новости   Статьи   Видео   Инфографика   Архив журнала    
             
 








Наши партнёры








реклама на сайте abc-gid.ru


This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify. This site complies with the HONcode standard for trustworthy health information:
verify here.



 

Новости


Создан искусственный мю-опиоидный рецептор

Дата публикации: 18.06.2013, Дата изменения: 18.06.2013

Ученым из Университета Пенсильвании (University of Pennsylvania) удалось создать вариант мю-опиоидного рецептора, который можно использовать в лаборатории для тестирования новых обезболивающих препаратов. Результаты этой работы опубликованы в журнале PLoS ONE.

Опиоиды, например, морфин, до сих пор остаются самым эффективным классом препаратов-анальгетиков, однако их прием может сопровождаться развитием зависимости, побочных эффектов, а при высоких дозах — даже летальностью. Поэтому ученым так важно разрабатывать новые обезболивающие препараты, которые воздействуют на опиоидные рецепторы в клеточной мембране. Однако доступ многих исследовательских лабораторий к достаточному количеству этих рецепторов всегда был ограниченным. Мю-опиоидные рецепторы человека крайне редки, они присутствуют лишь на нескольких типах клеток. Исследователям также не удавалось вырастить рекомбинантные рецепторы с помощью генетически модифицированных бактерий — некоторые компоненты белка рецептора оказались токсичными для E.coli. В настоящее время для исследований используются рецепторы, выращенные в организме мышей, но и их удается получить не так много, как необходимо.

Ученые под руководством Реню Лиу (Renyu Liu), доцента анестезиологии и реанимации в медицинской школе Перельмана (Perelman School of Medicine) при университете, знали одну лишь последовательность аминокислот в человеческой версии рецептора, но не знали, как именно эти аминокислоты соединены между собой. С помощью компьютерного моделирования ученые проверили несколько возможных вариантов соединения аминокислот, пока предполагаемая модель не совпала с характеристиками рецептора, выращенного у мышей. Наиболее подходящим вариантом строения рецептора стала пространственная модель, имеющая на внешнем слое гидрофобные аминокислоты, обладающие токсическими свойствами для кишечной палочки.

После этого исследователи заменили 53 из 288 аминокислот рецептора, разместив на внешнем слое гидрофильные аминокислоты. Новый вариант рецептора был внедрен в геном E.coli, которая начала синтезировать белок рецептора в большом количестве и без токсического эффекта. Таким образом, теперь исследователи могут за короткое время получить достаточно большое количество белка, который к тому же обладает хорошей растворимостью в воде. По своим свойствам искусственный рецептор ничуть не уступает природному, и его процесс связывания с молекулами опиоидных препаратов полностью идентичен мю-опиоидному рецептору человека.

Ссылки по теме:

A Computationally Designed Water-Soluble Variant of a G-Protein-Coupled Receptor: The Human Mu Opioid Receptor — PLoS ONE, 14.06.2013, doi:10.1371/journal.pone.0066009

Новые анальгетики нужно сразу испытывать на людях — 12.11.2012

В яде черной мамбы нашли альтернативу опиоидам — 05.10.2012

Фото © shutterstock.com




Оцените материал



к списку



Новости партнеров








 

Что беспокоит?



Болезни



Реклама



реклама на сайте abc-gid.ru



Комментарии


kassik, КомментарииИ даже таблетку - и ту пополам... 23.01, 12:14

mark28, РепортажиРижский музей фармации 07.12, 10:21

Kovalname, РепортажиРижский музей фармации 08.11, 19:36

razrul, РепортажиРижский музей фармации 02.11, 20:00

derigy, КомментарииКофе, пожалуйста! 28.04, 16:57


GoldYa, Новости медициныУченые воспроизвели технологию из «Аватара» 02.03, 09:02

все комментарии
 
  все статьи

 

Архив журнала





 

  ABC — Ваш гид здоровья, красоты и бодрости.
www.abc-gid.ru | Пользовательское соглашение Все права защищены © 2009-2015 ООО "АВС".
Использование материалов сайта возможно только с письменного разрешения редакции.
  Rambler's Top100 Рейтинг@Mail.ru